<부작용 없이 살빼는 약 업계 주목> "APD356" 12주만에 3.6kg 감량…심장판막 부작용 없어 부작용 없이 살 빼는 약물에 업계의 관심이 쏠리고 있다. 미국 샌디에이고에 소재한 아레나(Arena) 파마슈티컬스는 지난 13일 항비만제 "APD356"이 후기 2상 임상에서 비만 환자들의 체중을 12주 후 최고 3.6kg 감량시키면서 심장판막 및 폐동맥혈압 부작용은 유발하지 않았다고 밝혔다. APD356은 음식 섭취 및 대사 조절에 중요한 역할을 하는 뇌 영역인 시상하부에 위치한 5-HT2C 세로토닌 수용체에 선택 작용하는 식욕 억제제이다. 시험관 실험에서 APD356은 5-HT2B에 비해 5-HT2C 수용체에 대한 선택성이 약 100배 높았다. 5-HT2B 수용체의 활성화는 과거 식욕 억제제 "펜플루라민"(fenfluramine) "덱스펜플루라민(dexfenfluramine) 등 비선택적 세로토닌 수용체 작용제에서 관찰된 심장 판막병증과 연관이 있는 것으로 추정된다. 아울러 APD356은 5-HT2A 대비 5-HT2C 수용체에 대한 선택성이 15배 가량 높다. 아레나는 5-HT2A 수용체가 비선택적 세로토닌 작용제와 관련된 잠재적 중추신경계 부작용을 촉진한다고 여기고 있다. 따라서 APD356은 5-HT2C 수용체에 고도 선택적이라 고용량에서도 내약성이 우수해 심장판막 부작용 없이 현저한 감량을 유도할 것으로 기대된다. 이번 임상은 체질량지수(BMI)가 29∼46인 남녀 비만 환자 469명을 대상으로 APD356 10, 15, 20mg(10mg 2회) 또는 위약을 매일 12주간 투여해 비교한 내용으로, 체중 감량폭은 차례로 1.8, 2.6, 3.6, 0.3kg이었다. 이러한 감량은 식이 제한 및 운동 없이 이룩됐다. 출처 : www.bosa.co.kr , 허성렬기자
